3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Ксефокам — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Ксефокам

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением «LO8».

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При этом Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и повышает Тmax до 2.3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

  • кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
  • симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций — максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;
  • недавно перенесенные операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
  • ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • гиповолемия или обезвоживание;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы);
  • повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин; состояния после хирургических вмешательств; ИБС, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; одновременное применение пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); курение, алкоголизм; возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протоновой помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Пациентам с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам назначать не следует. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

  • одновременно получающих диуретики;
  • одновременно получающих препараты, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно применять противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие наблюдается при одновременном применении препарата Ксефокам и следующих лекарственных средств.

Циметидин — повышение концентрациа лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения), необходим контроль MHO.

Бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ — возможно уменьшение их гипотензивного эффекта.

Диуретики — уменьшение мочегонного эффекта и гипотензивного действия «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дигоксин — снижение почечного клиренса дигоксина.

Хинолоновые антибиотики — повышение риска развития судорожного синдрома.

Другие НПВП или ГКС — повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Метотрексат — повышение концентрации метотрексата в сыворотке.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Соли лития — возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме, что усиливает известные побочные эффекты лития.

Циклоспорин — увеличение нефротоксичности циклоспорина.

Производные сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта последних.

Такролимус — повышение риска нефротоксического эффекта вследствии угнетения синтеза простациклина в почках.

Этанол, кортикотропин, препараты калия — увеличение риска побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — увеличение риска кровотечения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Для чего назначают Ксефокам? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Лекарством из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) является Ксефокам. Инструкция по применению пояснить, как правильно принимать таблетки 4 мг и 8 мг Рапид, уколы в ампулах для инъекций для терапии болевого синдрома у взрослых, детей и при беременности. От чего помогает Ксефокам, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Форма выпуска и состав

Ксефокам выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для дальнейшего инъекционного введения. Лекарство упаковано в стеклянные темные флаконы в комплекте с растворителем в пластиковых поддонах по 1, 5 и 10 флаконов в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Содержимое флакона представляет собой плотную массу с желтоватым оттенком, главным действующим веществом которой является Лорноксикам, в 1 флаконе 8 мг активного компонента. К препарату прилагается ампула с водой для инъекций объемом 2 мл, которая используется в качестве растворителя.

Существует два вида препарата для перорального приема:

  • Ксефокам: продолговатые таблетки в оболочке белого или желтоватого цвета с вдавленной надписью «L04» (для таблеток по 4 мг) и «L08» (8 мг) по 10 штук в блистерах и порошок-лиофилизат по 8 мг во флаконе из темного стекла для приготовления раствора, идет в комплекте с растворителем – водой для инъекций.
  • Ксефокам Рапид: единственная форма выпуска – таблетки, содержащие 8 мг активного вещества.

Активное вещество препарата – лорноксикам.

Фармакологическая характеристика

Противовоспалительный нестероидный препарат. Обладает выраженным анальгезирующим и антивоспалительным действием. Лорноксикам имеет достаточно сложный механизм действия, который включает торможение синтеза простагландинов, вызванное угнетением активности циклооксигеназы. Блокирование циклооксигеназы приводит к подавлению периферических рецепторов боли и к купированию признаков воспаления.

Лорноксикам также снижает продукцию радикалов кислорода лейкоцитами, подвергшимися активации. Обезболивающий эффект препарата не связан с опиатоподобным действием на нервную систему и не сопровождается угнетением дыхания или возникновением лекарственной зависимости.

Не влияет на важные жизненные показатели: частоту дыхания, показатели ЭКГ, температуру тела, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, спирометрию.

Для чего назначают Ксефокам: показания к применению

От чего помогает Ксефокам? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • умеренной и выраженной боли различного происхождения: миалгии, боли в позвоночнике, онкологические заболевания;
  • ревматических заболеваниях для симптоматического лечения воспаления и боли.

Уколы назначают при кратковременной терапии послеоперационного болевого синдрома и боли, вызванной острым приступом ишиалгии (боль в ноге в результате поражения седалищного нерва) или люмбаго (прострел в нижней части спины).

Инструкция по применению

Таблетки

Таблетки препарата Ксефокам принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу препарата следует уменьшить.

Для всех пациентов режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Ксефокам Рапид следует назначать в дозе 8 мг, максимальная суточная доза — 16 мг.

Уколы в ампулах

Препарат применяют парентерально.

При послеоперационных болях препарат вводят внутримышечно или внутривенно, при остром приступе люмбаго/ишалгии — внутримышечно.

Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют.

В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м — не менее 5 сек.

Противопоказания к применению Ксефокама

  • Сочетание (полное либо неполное) полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе).
  • Тромбоцитопения.
  • Геморрагический диатез или расстройства свертываемости крови, включая состояния после оперативных вмешательств, сопряженных с вероятностью кровотечения или недостаточного гемостаза.
  • Период после перенесенного аортокоронарного шунтирования.
  • Изменения слизистых двенадцатиперстной кишки или желудка эрозивно-язвенного типа, активное кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, а также цереброваскулярное или другое кровотечение.
  • Предшествующие кровотечения из органов пищеварения, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
  • Рецидивирующая язва желудка или повторяющиеся кровотечения из органов пищеварения.
  • Обострение воспалительных болезней кишечника (болезнь Крона).
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Недостаточность работы печени или заболевание печени в активной фазе.
  • Тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующая болезнь почек, гиперкалиемия, обезвоживание или гиповолемия.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.
  • Аллергия к компонентам лекарства.

Следует с осторожность назначать лекарство при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний: поражения органов пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера и кровотечения указанной локализации, почечная недостаточность средней тяжести, состояния после операций, артериальная гипертензия, возраст более 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая недостаточность сердечной деятельности, дислипидемия;

болезни периферических артерий, сахарный диабет, курение, клиренс креатинина до 60 мл/мин, наличие Helicobacter pylori, язвенные поражения органов пищеварительного тракта в прошлом, длительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, тяжелые соматические болезни, алкоголизм, совместный прием пероральных форм глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, мочегонных средств, селективных блокаторов захвата серотонина или препаратов с нефротоксическим действием.

Совместная терапия противовоспалительными нестероидными препаратами и Такролимусом способна увеличить риск нефротоксичности.

Одновременный прием применение противовоспалительных нестероидных препаратов и Гепарина на фоне эпидуральной или спинальной анестезии повышает вероятность возникновения эпидуральных и спинальных гематом.

Побочные эффекты

Ксефокам может вызвать немало побочных реакций вроде:

  • Кроветворная система – понижение лейкоцитов, эритроцитов или тромбоцитов, пониженная кровесвертываемость, образование синяков, анемические проявления, возникновение кровотечений;
  • Центральная нервная система – головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, мигрень, менингит асептический, нейропатии периферического характера, состояние «синкопе».
  • Органы чувств — снижение слуха, шум в ушах, конъюнктивиты, нарушение зрения.
  • Эндокринная система – непостоянная масса тела, озноб, чрезмерная потливость.
  • Сердечно-сосудистая система – сердцебиение, проявления гипертонии, периферические отеки.
  • Желудочно-кишечный тракт — рвота, боли в животе, метеоризм, тошнота, дисфагия, кровотечения кишечные и ректальные, пептические язвы, гепатит, сухость во рту, панкреатит, изменения печеночных функций, глоссит, колит, стоматит.
  • Мочевыводящая система — почечная недостаточность, полиурия, папиллярный некроз, гломерулонефрит, кристаллурия, нефротический синдром, дизурические явления.
  • Аллергические реакции — аллергический ринит, лимфаденопатии, ангииты, синдром Стивена-Джонсона, эксфолиативный дерматит, сердцебиения, одышка, бронхоспазм, сыпь.

В случае превышения допустимых доз у пациентов начинают усиленно проявляться побочные реакции. Для устранения проявлений прибегают к симптоматическому лечению.

Применение в период беременности и кормления грудью

Уколы Ксефокам запрещено использовать женщинам во время беременности, так как это может привести к развитию внутриутробных патологий со стороны почек, головного мозга и системны кроветворения плода.

При планировании беременности в период терапии препаратом следует эффективно предохраняться, а после отмены лекарства сделать перерыв в планировании не менее чем на 3 месяца.

Активное действующее вещество препарата Ксефокам может выделяться с грудным молоком, поэтому использование данного средства несовместимо с лактацией. При необходимости терапии женщине рекомендуется прекратить кормить ребенка грудью и перевести его на питание молочными смесями.

Как принимать детям?

Уколы и таблетки Ксефокама не назначаются пациентам до 18 лет.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе:

  1. Актамелокс;
  2. Амелотекс;
  3. Артрозан;
  4. Би-ксикам;
  5. Веро Пироксикам;
  6. Калмопирол;
  7. Лем;
  8. Матарен плюс;
  9. Матарен;
  10. Медсикам;
  11. Мелбек;
  12. Мелбек форте;
  13. Мелокс;
  14. Мелоксам;
  15. Мелоксикам;
  16. Мелофлам;
  17. Мелофлекс;
  18. Месипол;
  19. Миксол Од;
  20. Мирлокс;
  21. Мовалис;
  22. Мовасин;
  23. Мовикс;
  24. Пирокам;
  25. Пироксикам;
  26. Пироксифер;
  27. Ревмадор;
  28. Ремоксикам;
  29. Саникам;
  30. Тексамен;
  31. Теникам;
  32. Теноктил;
  33. Тилкотил;
  34. Тобитил;
  35. Фелдорал;
  36. Фельден;
  37. Финалгель;
  38. Хондроксид Форте;
  39. Хотемин;
  40. Эксен Сановель.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Ксефокам, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Условия и сроки хранения

Флаконы и блистеры с препаратом следует хранить в холодильнике вдали от детей. Перед каждой инъекцией необходимо готовить свежий раствор, следя за тем, чтобы содержимое флакона равномерно растворялось, и в шприце отсутствовали взвеси и хлопья. Срок годности лекарства составляет 2 года, при условии, что были строго соблюдены правила хранения.

Условия отпуска из аптек

Лиофизиат и таблетки можно приобрести в аптеках по рецепту врача.

Стоимость препарата

Цена в аптеках России: таблетки Ксефокам 8 мг 10 шт. – от 165 до 206 рублей, стоимость таблеток Ксефокам рапид 8 мг 12 шт. – от 310 до 346 рублей.

Особые указания

Пациентам с язвенной болезнью или эрозивным гастритом в анамнезе лечение препаратом Ксефокам следует проводить с особенной осторожностью. При подозрении на развитие кровотечения терапию немедленно прекращают.

Под воздействием препарата угнетается агрегация тромбоцитов, что может приводить к увеличению времени свертывания крови. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует обязательно предупредить врача о терапии данным средство, а врач в свою очередь должен строго контролировать состояние пациента во время проведения операции, держа наготове лекарства, останавливающие кровотечения (аминокапроновая кислота, например).

При появлении болей в области правого подреберья, увеличении печени и повышении активности печеночных трансминаз лечение препаратом прекращают, а пациента оставляют под наблюдением.

Во время лечения препаратом пациентам нельзя употреблять алкогольные напитки и управлять механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с антикоагулянтами или блокаторами агрегации тромбоцитов не исключено увеличение длительности кровотечения и повышение вероятности кровотечения.

  • При совместном применении с Циметидином увеличивается концентрация лорноксикама в крови.
  • Совместное применение с Фенпрокумоном снижает его терапевтическую эффективность.
  • При приеме противовоспалительных нестероидных препаратов вместе с Гепарином во время проведения спинальной либо эпидуральной анестезии повышается риск спинальных и эпидуральных гематом.
  • При совместном применении с блокаторами АПФ и бета-адреноблокаторами снижается их гипотензивный эффект.
  • Препарат ослабляет гипотензивный и мочегонный эффект диуретиков, а также понижает клиренс Дигоксина.
  • При совместном применении с иными противовоспалительными нестероидными препаратами или глюкокортикостероидами повышается риск возникновения кровотечений из органов пищеварения.
  • При совместном применении с хинолиновыми антибиотиками повышается риск судорожного синдрома.
  • Препарат повышает содержание Метотрексата в крови при их совместном применении.
  • При одновременном использовании с селективными блокаторами захвата серотонина повышается риск кровотечений из органов пищеварения.
  • Ксефокам способен вызывать повышение концентрации лития в крови, усиливая побочные эффекты последнего при их совместном приеме.
  • Медикамент стимулирует нефротоксические эффекты Циклоспорина и гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.
  • При совместном приеме с препаратами калия, Кортикотропином, алкоголем усиливается риск нежелательных эффектов со стороны пищеварения.
  • При одновременном использовании с Цефотетаном, Цефоперазоном, Цефамандолом, вальпроевой кислотой повышается вероятность кровотечения.

При совместном приеме с Такролимусом повышается угроза появления нефротоксичности.

О чем говорят отзывы?

В отзывах о таблетках и уколах Ксефокам люди высоко оценивают их обезболивающий эффект. Однако, препарат достаточно токсичен и способен вызывать тяжелые поражения печени, почек и желудка – это подтверждают отзывы врачей, поэтому он непригоден для систематического применения с целью купирования хронического болевого синдрома.

КСЕФОКАМ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).

Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.

Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.

Показания к применению

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.

Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в сутки.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.

Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.

В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов.

Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.

Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.

Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.

Дополнительно

При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.

При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).

При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).

При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.

При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.

КСЕФОКАМ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением «LO8».

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Всасывание и распределение

После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При этом Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и повышает Тmax до 2.3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

  • кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
  • симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;
  • недавно перенесенные операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
  • ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • гиповолемия или обезвоживание;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы);
  • повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин; состояния после хирургических вмешательств; ИБС, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; одновременное применение пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); курение, алкоголизм; возраст старше 65 лет.

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций — максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно применять противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие наблюдается при одновременном применении препарата Ксефокам и следующих лекарственных средств.

Циметидин — повышение концентрациа лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения), необходим контроль MHO.

Бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ — возможно уменьшение их гипотензивного эффекта.

Диуретики — уменьшение мочегонного эффекта и гипотензивного действия «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дигоксин — снижение почечного клиренса дигоксина.

Хинолоновые антибиотики — повышение риска развития судорожного синдрома.

Другие НПВП или ГКС — повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Метотрексат — повышение концентрации метотрексата в сыворотке.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Соли лития — возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме, что усиливает известные побочные эффекты лития.

Циклоспорин — увеличение нефротоксичности циклоспорина.

Производные сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта последних.

Такролимус — повышение риска нефротоксического эффекта вследствии угнетения синтеза простациклина в почках.

Этанол, кортикотропин, препараты калия — увеличение риска побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — увеличение риска кровотечения.

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протоновой помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Пациентам с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам назначать не следует. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

  • одновременно получающих диуретики;
  • одновременно получающих препараты, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читать еще:  Санаторий простатит саки
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector