7 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Эуфиллин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Эуфиллин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно) лекарства для лечения бронхообструкции у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин — бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Показания

  • астматический статус (дополнительная терапия);
  • апноэ новорожденных;
  • нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
  • левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
  • гипертензия в малом круге кровообращения;
  • «легочное» сердце;
  • ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • возбуждение;
  • тревожность;
  • раздражительность;
  • тремор;
  • сердцебиение;
  • тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
  • боль в груди;
  • снижение артериального давления;
  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • обострение язвенной болезни;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • лихорадка;
  • ощущение приливов к лицу;
  • гематурия;
  • усиление диуреза;
  • повышенное потоотделение.

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
  • эпилепсия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
  • тахиаритмии;
  • геморрагический инсульт;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аминофиллин;
  • Аминофиллин-Эском;
  • Эуфиллин-Дарница;
  • Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
  • Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

ЭУФИЛЛИН

Фармакокинетика

Токсические концентрации — выше 20 мкг / мл.

Показания к применению

Эуфиллин предназначен для купирования бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Способ применения

Препарат Эуфиллин вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.
Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.
При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор следует готовить непосредственно перед применением — для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно — со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.
При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет — 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет — 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет — 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет — 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).
Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.
Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая — 3 мг / кг массы тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).
Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Препарат не применять для введения детям до 3 лет. Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.

Читать еще:  Нимефаст — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке, шок, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит.
Неврологические расстройства: эпилептиформные припадки, спутанность / потеря сознания, возбуждение, тревожность, нарушения сна , бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.
Кардиальные нарушения: учащение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении).
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, гастроэзофагеальный рефлюкс, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.
Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.
Общие расстройства: ощущение жара, субфебрильная температура, повышенная потливость, слабость, одышка.
Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

Беременность

Применение препарата Эуфиллин в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие Эуфиллина.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.
Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин — усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Передозировка

Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (в возрасте от 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.
Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.
Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Эуфиллин — раствор для инъекций.
Упаковка: по 5 мл в ампулах № 10 № 50, № 100 и по 10 мл в ампулах № 10.

Состав

1 мл препарата Эуфиллин — 20 мг теофиллина.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Эуфиллин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, кальция стеарат — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Читать еще:  Таривид или офлоксацин что лучше

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Для чего назначают Эуфиллин? Инструкция по медицинскому применению, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Бронхолитическим лекарством, ингибитором фосфодиэстеразы является Эуфиллин. Инструкция по применению покажет, как правильно принимать таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно для терапии бронхообструкции. От чего помогает Эуфиллин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Форма выпуска и состав

Эуфиллин производится в следующих фармакологических формах:

  • порошок;
  • таблетки в дозировке 150мл и 100мг;
  • свечи (0,2 г эуфиллина);
  • ампулы в дозе 1мл, 2мл, и 10мл с концентрацией 12%, 24% и 2,4% раствора. Они предназначены для внутривенного или внутримышечного введения. Состоит раствор из главного активного вещества: теофиллина и дополнительных ингредиентов.

Клинико-фармакологическая группа: бронхолитический препарат – ингибитор фосфодиэстераз.

Фармакологическая характеристика

Эуфиллин считается ингибитором ФДЭ и бронхолитическим лекарством. Действующий компонент препарата – этилендиаминовая соль теофиллина. Такая форма позволяет компоненту хорошо абсорбироваться и растворяться.

Бронхорасширяющие качества Эуфиллина вызваны тем, что лекарство расслабляет гладкие мускулы дыхательных путей и сосудов легких. Предположительно, такой эффект обусловлен избирательным ингибированием функции специфических ФДЭ, благодаря чему увеличивается содержание цАМФ в клетках.

Анализы in vitro показали, что в терапевтическом действии Эуфиллина ведущая роль отводится изоферментам 3-4 типов. Ингибирование функции данных веществ может привести к развитию побочных реакций теофиллина, таким как учащение ЧСС, гипотония, рвота. Также theophylline подавляет метилксантины, что тоже обуславливает его терапевтическое воздействие на бронхи.

Эуфиллин снижает повышенную активность дыхательной системы, что вызвано запоздалой реакцией, спровоцированной аллергенными агентами. Также теофиллин способствует умножению численности и стимуляции активности Т-супрессоров в крови.

Препарат обладает рядом других лечебных свойств:

  • Увеличивает клиренс мукоцилиарной системы.
  • Активирует дыхательный центр, делая его более чувствительным к углекислому газу.
  • Способствует сокращению диафрагмы.
  • Стимулирует вентиляцию в альвеолах.
  • Тонизирует мускулы дыхательной системы.
  • Уменьшает интенсивность и количество появлений остановки дыхания.

Эуфиллин активизирует работу дыхательной системы, обогащает кровь кислородом и понижает содержание в ней двуокиси углерода. Средство активирует легочную вентиляцию при гипокалиемии.

Лекарство стимулирует сердечную деятельность, повышая периодичность и силу сокращений органа. Также средство улучшает коронарную циркуляцию крови и увеличивает доступ воздуха к миокарду.

Эуфиллин понижает тонус сосудов кожи, мозга, почек. Лекарство отличается сосудорасширяющим действием, уменьшает сопротивление току крови в легких.

Лекарство активизирует циркуляцию крови, обладая средним мочегонным действием. Также препарат способствует расширению желчных путей, препятствуя попаданию кальция в тучные клетки. Средство подавляет высвобождение медиаторов аллергии.

Читать еще:  Урорек отзывы при простатите

Эуфиллин ингибирует агрегирование тромбоцитов, предупреждает деформирование эритроцитов, снижает образование тромбов и улучшает микроциркуляцию. Аминофиллин оказывает токолитический эффект, увеличивая кислотность желудочного сока. Если выпить препарат в большой дозировке, тогда он будет обладать эпилептогенными свойствами.

Аминофиллин имеет бронходилатирующие качества, когда его концентрация в плазме достигает 10-20 мкг/мл. Если превысить дозировку, то препарат станет токсичным. Улучшение функции дыхательного центра достигается при содержании аминофиллина в кровяном потоке – от 5 мкг/мл.

Для чего назначают Эуфиллин?

Помогает препарат в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Ночное апноэ;
  • Нарушения почечного кровотока;
  • «Легочное» сердце;
  • Церебральные сосудистые кризы;
  • Ишемический инсульт;
  • Легочная гипертензия;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Эмфизема легких.

Медицинская инструкция по применению

Таблетки Эуфиллин

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

Инструкция к уколам Эуфиллин

Раствор готовят непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 – 3 мг / кг массы тела.

Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 – 16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не стоит использовать препарат в таких случаях:

  • Гастрит с повышенной кислотностью;
  • Тахиаритмия;
  • Эпилепсия;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Детский возраст до 14 лет;
  • Кровоизлияние в сетчатку глаз;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, а также женщинам в период беременности и лактации.

Побочные эффекты

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

  • нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
  • нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
  • гематурия, альбуминурия;
  • гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

  • головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
  • аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
  • тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
  • зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
  • тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение Аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как принимать детям?

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Аналоги

  1. Аминофиллин;
  2. Аминофиллин-Эском;
  3. Эуфиллин-Дарница;
  4. Эуфиллина раствор для инъекций.

Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Условия и сроки хранения

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим – не более 20 градусов. Срок хранения – не более 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Стоимость лекарства

Цена в аптеках составляет от 11 рублей за таблетки 150 мг до 35 рублей за раствор для уколов.

Особые указания

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

  • Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.
  • Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.
  • В гериатрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.
  • В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие других медикаментов с Эуфиллином:

  • Симпатомиметики – повышается действие обоих средств.
  • Препараты лития и бета-адреноблокаторы – снижается эффект обоих средств.
  • Фенитоин, Фенобарбитал, Сульфинпиразон, Рифампицин, Карбамазепин, Изониазид, никотин – понижается лекарственный эффект theophyllinа.
  • Производные Ксантина – вызывают гипокалиемию.
  • Макролиды, гормональные контрацептивы, Линкомицин, Флувоксамн, Аллопуринол, Циметидин, бета-адреноблокаторы, Дисульфирам, Вилоксазин, Изопреналин, вакцины от гриппа – повышают действие аминофиллина.
  • Растворы кислот – фармакологически не сочетаются с Эуфиллином

Энтеросорбенты и средства от диареи – уменьшается абсорбция теофиллина.

О чем говорят отзывы?

Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.

При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.

Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector