5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Азаран — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Азаран

Инструкция по применению:

Азаран – широкого спектра бактерицидного действия антибиотик группы цефалоспоринов (III поколения), предназначенный для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия; 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.

Показания к применению

Азаран применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону:

  • Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Инфекции органов малого таза;
  • Воспаления желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных протоков, включая холангит и эмпиему желчного пузыря;
  • Бактериальный менингит;
  • Бактериальный эндокардит;
  • Перитонит;
  • Сепсис;
  • Болезнь Лайма;
  • Сальмонеллез;
  • Острая неосложненная гонорея;
  • Шигеллез.

Также препарат используют в послеоперационной практике для профилактики и лечения инфекционных осложнений.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
  • Гиперчувствительность к компонентам Азарана.

Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):

  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
  • Неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.

Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.

Способ применения и дозировка

Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.

Рекомендованная средняя суточная доза:

  • Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
  • Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
  • Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Детям младше 12 лет с массой тела ≥50 кг применяют взрослые дозы.

Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.

Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.

Рекомендованное дозирование в особых случаях:

  • Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска); при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
  • Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг; продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
  • Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
  • Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг; продолжительность курса – 14 дней.

Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ≤10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.

В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени; с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.

После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.

Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:

    1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;

  • 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу; раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.
  • Раствор для в/в введения готовится следующим образом:

      Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

    100 мг цефтриаксона; вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;

  • Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 5% или 10% раствор декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала; продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.
  • Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).

    Побочные действия

    • Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
    • Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
    • Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
    • Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
    • Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
    • Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка; редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
    • Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты; в/м введение – боли в месте введения;
    • Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.

    Особые указания

    Азаран применяется исключительно в условиях стационара!

    В случае продолжительной терапии следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функционального состояния почек и печени.

    Изредка, при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря видны затемнения, которые исчезают самостоятельно после отмены препарата (даже в том случае, если это явление сопровождается болевыми ощущениями в правом подреберье, рекомендуется провести симптоматическое лечение и продолжать применение антибиотика).

    Нельзя употреблять этанол при терапии Азараном, поскольку существует вероятность развития следующих дисульфирамоподобных реакций: тошнота, рвота, прилив крови к лицу, спастические боли в эпигастральной области, головная боль, снижение артериального давления (АД), одышка, тахикардия.

    Пожилым и ослабленным пациентам может быть необходимо в комплексе с цефтриаксоном назначение витамина К.

    Перед применением Азарана (как и других цефалоспоринов) проводится подробный сбор анамнеза, но, несмотря на его результаты, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока. Состояние требует немедленного лечения: сначала в/в введения эпинефрина, а затем глюкокортикостероидов.

    По данным исследований in vitro выявлено, что цефтриаксон (как и другие цефалоспорины) способен вытеснять связанный с альбумином билирубин сыворотки крови. Вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных, применять цефтриаксон требуется с еще большей осторожностью.

    Читать еще:  Простатит такое дело

    Лекарственное взаимодействие

    • Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
    • Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
    • Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
    • «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
    • Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
    • Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
    • Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.

    Аналоги

    Аналогами Азарана являются: Роцефин, Цефаксон, Цефтриаксон, Цефтриаксон Каби.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

    АЗАРАН

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

    Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
    Флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
    Флаконы бесцветного стекла (50) — пачки картонные.

    Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до желтовато-белого цвета.

    250 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
    250 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
    250 мг — флаконы (50) — пачки картонные.

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие β-лактамазы).

    Всасывание и распределение

    После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

    При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

    Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

    Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

    Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей — 0.3 л/кг.

    Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

    Т1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

    У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У новорожденных детей почками экскретируется около 70% препарата.

    У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12.4 ч.

    У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

    Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

    • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
    • воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
    • инфекции органов малого таза;
    • перитонит;
    • бактериальный менингит;
    • бактериальный эндокардит;
    • сепсис;
    • острая неосложненная гонорея;
    • болезнь Лайма;
    • шигеллез;
    • сальмонеллез.

    Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

    С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

    Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

    Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

    Для новорожденных в возрасте до 14 дней доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.

    Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг.

    Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

    Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 мин.

    Продолжительность курса обычно не превышает 10 сут. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

    Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

    При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

    При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

    При болезни Лайма назначают взрослым и детям в дозе 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 14 дней.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

    У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

    У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

    При сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

    Правила приготовления и введения раствора для инъекций

    Приготовление раствора для в/м введения

    1 г препарата растворяют в 3.6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

    1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Следует помнить, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

    Приготовление раствора для в/в инъекций

    1 г препарата растворяют в 9.6 мл стерильной воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

    Приготовление раствора для в/в инфузий

    2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% раствор натрия хлорида; 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

    Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

    Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко — бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.

    Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.

    Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

    Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

    Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

    При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

    Препарат несовместим с этанолом.

    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

    Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. с раствором Рингера).

    Препарат применяется только в условиях стационара.

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

    При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

    На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

    Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем — ГКС.

    Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

    Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

    При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

    С осторожностью назначают препарат недоношенным и новорожденным детям.

    Необходима коррекция режима дозирования в зависимости от возраста ребенка.

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.

    Подробная инструкция по применению Азарана

    Азаран – лекарственный препарат, который относится к группе цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения. Он отличается от других антибактериальных средств широким спектром действия. Азаран вводят внутривенно и внутримышечно – других способов лечения не предусмотрено.

    Основное действие Азарана – бактерицидное, с его помощью удается быстро подавить деление патогенных микроорганизмов. Суть воздействия заключается в нарушении структуры клеточных стенок, из-за чего прочность и ригидность клеток снижается.

    Порошок может использоваться для лечения бактерий, который вырабатывают бета-лактамаз – вещества, защищающего граположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

    Фармакодинамика

    Азаран – лекарство, обладающее мощным бактерицидным действием. Оно работает за счет подавления выработки веществ, которые выстраивают клеточную стенку бактерии. За счет этого такое образование начинает постепенно погибать, человек начинает ощущать облегчение.

    Учитывайте, что препарат достаточно мощный – назначать его можно только после консультации с квалифицированным лечащим врачом.

    Обычно Азаран применяют для терапии заражения:

    • Грамположительными аэробами, такими как Staphylococcusepidermidis или Streptococcuspneumoniae;
    • Грамотрицательных аэробов – штаммов, которые образуют бета-лактамазы, такие как Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae;
    • Штаммов, которые вырабатывают пенициллиназу;
    • Анаэробов.

    Нужно учитывать, что Азаран применяется для лечения не всех видов бактерий. Он абсолютно неэффективен для лечения штаммов, которые устойчивы к метициллину: Enterococcusspp, Clostridiumdifficile, а также к тем, которые вырабатывают бета-лактамазы. Эти вещества делают микроорганизмы устойчивыми к влиянию цефтриаксоназы.

    Фармакокинетика

    Азаран – порошок для введения внутрь организма. После попадания в мышечную ткань он способен быстро раствориться и практически полностью впитаться. Статистика показывает, что его доступность практически полная. Активные компоненты способны быстро проникнуть в ткани и внутренние жидкости, определенная концентрация лекарства определяется в суставах, костях, подкожной клетчатке, дыхательных путях и органах брюшной полости.

    В течение 4 дней в организме наблюдается стабильная концентрация. Максимальная доза проявляется через 2-3 часа после введения.

    Нужно учитывать, что действующие компоненты Азарана способны стремительно проникнуть в спинно-мозговую жидкость. Однако это возникает лишь при воспалительном процессе, возникающем в мозговых оболочках. Исследования показали, что по прошествии 22-24 часов концентрация активных веществ препарата в спинно-мозговой жидкости в несколько раз больше, чем количество вирусов. Действие препарата продолжается в среднем 6-9 часов, благодаря чему его принимают только 1 раз в день.

    Учитывайте, что активные компоненты способны связываться с плазменными альбуминами, за счет чего стремительно распространяются по всему организму. Объем распределения действующих веществ в среднем составляет около 0.12-0.14 литров/килограмм. Если Азаран используется для терапии пожилых людей, у них период полувыведения значительно увеличивается.

    Кроме того, подобные изменения затрагивают также детей с нарушениями в работе печени и почек. Все вещества выводятся из организма в течение нескольких дней – через 2 дня только на половину. Учитывайте, что гемодиализ не способен снизить концентрацию действующих веществ.

    Показания к применению

    Азаран – лекарственный препарат, обладающий мощным бактерицидным действием. Он используется для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний. При этом важно, чтобы патогенные микроорганизмы не были устойчивыми к конкретному вирусу.

    Чаще всего этот порошок применяют для лечения:

    1. Инфекционных поражений костной ткани и суставов;
    2. Бактериального заражения кожного покрова;
    3. Инфекций мягких тканей;
    4. Пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легких;
    5. Пиелонефрита и других инфекций мочевыделительной системы;
    6. Заражения крови;
    7. Гонореи и других заболеваний, передающихся половым путем;
    8. Сальмонеллеза, шигеллеза, болезни Лайма;
    9. Эндокардита, бактериального менингита;
    10. Инфекционного заражения органов ЖКТ;
    11. Поражения желчного пузыря – холангита, эмпиемы желчного пузыря, перитонита;
    12. Инфекции в мало тазу;
    13. В качестве профилактики инфекционного поражения после хирургического вмешательства.

    Способ применения

    Азаран – лекарственное средство, выпускаемое в форме порошка. Он после растворения предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. При этом оно может быть капельным и струйным.

    При определении схемы лечения рекомендуется придерживаться информации, которую дал производитель:

    Азаран (Azaran)

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

    Описание лекарственной формы

    Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

    Характеристика

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

    Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis ( в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. ( в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. ( в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bacteroides spp. ( в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

    Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

    Фармакокинетика

    После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут . Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

    Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

    T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

    Показания препарата Азаран

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей ( в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    инфекции кожи и мягких тканей;

    инфекции костей и суставов;

    инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит);

    инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ , желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

    инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;

    профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;

    бактериальный менингит и эндокардит;

    острая и осложненная гонорея;

    болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);

    у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);

    неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

    Побочные действия

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

    Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

    Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.

    Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ , повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

    Взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Способ применения и дозы

    Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

    В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

    Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций.

    В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.

    Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).

    В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.

    Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч — при 2–8 °C.

    Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

    Новорожденным в возрасте до 14 дней — по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — не более 50 мг/кг.

    Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.

    Продолжительность курса — не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

    Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

    При бактериальном менингите — в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

    Инфекции кожи и мягких тканей: детям — 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:
    Adblock
    detector