2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Рефоксиб — что это за препарат и какое действие он оказывает на организм?

Рефоксиб — что это за препарат и какое действие он оказывает на организм?

+7(495) 510-86-04 +7(499) 168-85-86
г. Москва, Открытое шоссе, дом 5, корпус 6

+7(495) 972-74-06 +7(499) 261-70-83
г. Москва, ул. Нижняя Красносельская, дом 28

Рекомендуем:

Подпишись на новости
ветаптеки VETLEK!

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Превикокс таблетки. Международное непатентованное наименование: фирококсиб.

2. Лекарственная форма: таблетки для орального применения.

Препарат в качестве действующего вещества содержит фирококсиб — 24%; а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 49,3%, микрокристаллическую целлюлозу — 15%, гидроксипропилцеллюлозу — 3,0%, кроскарамеллозу — 2,8%; коллоидный диоксид кремния — 0,5%; вкусовые и ароматические вещества (ароматизатор со вкусом копченого мяса «ChartorHickorysmokeflavor» и карамель) — 5%; пигменты — желтый и красный оксиды железа — 0,4%. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки коричневого цвета, округлой формы, выпуклые, гравированные, с риской.

3. Препарат выпускают расфасованным по 10 таблеток в блистеры, упакованные по 1, 3 или 18 штук в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0°С до 30°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 4 года со дня производства. Неиспользованную половину таблетки допускается хранить в блистере не более 7 дней. Запрещается применение по истечении срока годности.

5. Превикокс следует хранить в недоступном для детей месте.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

7. Превикокс – высокоселективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) для собак с уникальным действующим веществом фирококсиб.

Фирококсиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Превикокс безопасен при долгосрочном применении. Быстродействующий, в течение 15 минут после введения первой дозы. После перорального введения собакам в рекомендованной дозе фирококсиб быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25 часа. Период полувыведения составляет 8 часов. Фирококсиб практически полностью связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник.

Мощное купирование боли 24 часа в сутки без «провала» в обезболивании.

Устойчивый рост степени улучшения параметров при длительном лечении.

Приводит к улучшению, заметному для владельцев собак.

Более высокий уровень улучшения по сравнению с НПВП с преимущественным противовоспалительным действием.

Обеспечивает глобальный контроль течения остеоартрита с максимальной степенью удовлетворенности ветеринарных врачей и владельцев собак.

Превикокс таблетки по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывают сенсибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия.

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

8. Превикокс назначают собакам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов, а также при стоматологических, ортопедических операциях и операциях на мягких тканях.

9. Противопоказанием для применения является повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе — в анамнезе).

Запрещается применять препарат беременным и лактирующим самкам, щенкам до 10-недельного возраста и собакам с массой менее 3 кг, а также животным с желудочно-кишечными кровотечениями, заболеваниями крови, при геморрагическом синдроме и тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности.

10. Превикокс применяют собакам индивидуально перорально один раз в сутки в дозе 5 мг фирококсиба на 1 кг массы животного, из расчета:

Рефоксиб — что это за препарат, какова его цена и отзывы о средстве?

Рефоксиб — это полностью синтетическое лекарственное средство. Оно относится к группе коксибов, которые являются представителями нестероидных противовоспалительных препаратов.

Препараты с рефоксибом могут приниматься перорально (таблетки), наружно (гели) и парентерально (инъекции), ректально (свечи).

В большинстве стран мира лекарственное вещество рефоксиб практически не используется, так как оно негативно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы. Однако в странах СНГ и некоторых других рефоксиб, хотя уже и не так активно, продолжают использовать.

Фармакологические характеристики Рефоксиба

Механизм действия рефоксиба очень схож с тем, которым обладают другие препараты из категории НПВС. Его действие основывается на блокировании циклооксигеназы. Этот фермент используется для превращения арахидиновой кислоты в простагландины.

Ключевой особенностью рефоксиба является ингибирование ЦОГ-2, которая синтезируется в активных очагах воспаления. Это лекарство подавляет образование провоспалительных факторов, высвобождение медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

За счет своего механизма действия препараты с рефоксибом оказывают сразу несколько эффектов. Первый — противовоспалительный и, как следствие, обезболивающий. Из-за того, что замедляется воспалительный процесс, оказывается второй эффект — жаропонижающий. При чем эти эффекты гораздо сильнее, чем от других НПВС.

Третий эффект — хондропротекторный. Из-за воспалений суставные ткани часто начинают разрушаться, из-за чего теряется физиологическая функция сустава. Рефоксиб вовремя снимает воспаление и не дает развиваться такому эффекту.

В отличии от других НПВС рефоксиб не воздействует так агрессивно на ЖКТ, но он негативно влияет на работу сердца.

Также рефоксиб способен уменьшать количество простагландинов в спинномозговой жидкости. За счет этого не развивается вторичная гиперальгезия (повышение болевой чувствительности). Из-за такого свойства рефоксиб применяют в послеоперационном периоде и при травмах

Фармакокинетика рефоксиба следующая:

  • Хорошее всасывание в кишечной полости. При пероральном употреблении лекарство биодоступно на 93%, при внутримышечном введении — на 100%;
  • Достигает максимальной концентрации в плазме крови уже через 2 часа (значит эффект от лекарства наступает быстро);
  • На 90% связывается с белками плазмы крови;
  • Способен проникать в грудное молоко и околоплодную жидкость;
  • Большая часть лекарства метаболизируется в печени;
  • Из организма может выводиться с мочой или калом;
  • Период полувывода вещества из организма составляет 17 часов.

Показания к назначению препаратов с рефоксибом

Их могут назначать при:

  1. Болях слабой и сильной интенсивности. Обезболивающий эффект оказывается за счет устранения воспаления;
  2. Зубной, головной и менструальной боли;
  3. Болях разной этиологии (артралгии, невралгии, миалгии и так далее);
  4. Остеоартрозе;
  5. Ишалгии;
  6. Люмбаго;
  7. Мигренях;
  8. Альгодисменореи;
  9. Болях и воспалениях, вызванных травмами;
  10. Ревматоидном артрите.

Противопоказания

Использовать рефоксиб не рекомендуется, если к пациенту относится хотя бы один из этих пунктов:

  • Повышенная чувствительность рефоксиба или других компонентов препарата;
  • Повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам в целом;
  • Почечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы в анамнезе (особенно инфаркт, стенокардия, коронаротромбоз);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.

Дозировка препарата

Дозировка рефоксиба должна подбираться исключительно индивидуально для каждого пациента. Врач должен учитывать состояние его организма, наличие фоновых патологий, тип заболевания и скорость его течения. Обычно врачи назначают минимальную эффективную дозу. Длительность лечения должна быть максимально короткой.

Из-за возможного кардиотоксического эффекта перед началом лечения рефоксиб содержащими препаратами стоит пройти обследование у кардиолога. Если состояние сердечно-сосудистой системы будет неудовлетворительным, лучше отказаться от лечения рефоксибом.

Возможные побочные эффекты

Рефоксиб считается самым кардиотоксичным веществом из всей группы коксибов. Именно поэтому большинство побочных эффектов от препарата касается сердечно-сосудистой системы.

При длительном лечении рефоксиб содержащими препаратами у пациента может развиться:

  1. Хроническая сердечная недостаточность;
  2. Скачки артериального давления;
  3. Инфаркт миокарда;
  4. Инсульт;
  5. Венозные тромбозы.

В результате медикаментозной терапии могут развиться и другие побочные эффекты. Чаще всего они проявляются в качестве аллергических реакций (крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек), изменения лабораторных показателей (повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), отеков нижних конечностей.

Читать еще:  Массаж при радикулите — эффективность и техника выполнения

Также возможны нарушения со стороны отдельных систем органов. У некоторых больных появляется рвота, тошнота, понос, диспепсия, изжога, афтозный стоматит, галлюцинации, головная боль, головокружения, нарушение сознания, нарушение работы почек.

Взаимодействие рефоксиба с другими лекарствами

Рефоксиб не с каждым средствам взаимодействует хорошо. Примеры нежелательных взаимодействий:

  • Метотрексат. Рефоксиб может повышать концентрацию этого вещества в плазме до 25%;
  • Ингибиторы АПФ. Рефоксиб снижает эффект от таких лекарств;
  • Антикоагулянты. Повышается протромбиновое время;
  • Рифамицин. Может снизить концентрацию рефоксиба в плазме крови в половину;
  • Миелотоксические лекарственные средства. Такие препараты в разы увеличивают негативное влияние рефоксиба на печень.

Можно ли использовать рефоксиб детям, беременным и кормящим грудью?

Беременным женщинам можно использовать препараты с рефоксибом только при крайней необходимости. Средство назначается в тех ситуациях, когда польза от лекарства для матери гораздо выше, чем потенциальное негативное влияние на состояние плода.

Во время кормления грудью использовать рефоксиб тоже не рекомендуется. Если такая необходимость существует, кормление следует прекратить на время проведения медикаментозной терапии.

Детям до 12 лет препараты с рефоксибом полностью противопоказаны. Это связано с потенциальным негативным влиянием лекарственного средства на детский организм.

Особенности использования Рефоксиба

Существует ряд нюансов, которые нужно учитывать при проведении медикаментозной терапии рефоксибом. Первый — это возможное нарушение деятельности почек у пациентов, склонных к нарушению почечной перфузии.

Рефоксиб способен подавлять синтез простагландинов, из-за чего будет ухудшаться кровоснабжение почек. В результате возможно ухудшение фильтрационных и других физиологических процессов в этих органах.

В группу риска также попадают люди, у которых в анамнезе присутствует:

  1. Цирроз печени;
  2. Почечные заболевания (в особенности недостаточность разных степеней тяжести);
  3. Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Если у пациента присутствует хотя бы одно из перечисленных нарушений, на протяжении всего лечения рефоксибом нужно тщательно отслеживать работу его почек. Во время терапии нужно также следить за качеством функциональных печеночных проб.

Есть и другие особенности использования рефоксиба:

  1. Если организм больного на момент начала терапии обезвожен, сначала нужно устранить такое состояние и только потом начинать лечение.
  2. Нужно особенно осторожно использовать препарат, если у пациента присутствует язва 12-перстной кишки, кровотечения из ЖКТ в анамнезе, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
  3. У пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) значительно повышается риск развития кровотечений, язв и перфораций в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
  4. Если препарат был назначен для лечения инфекционного заболевания, рефоксиб может маскировать лихорадку.
  5. Во время лечения рефоксибом нужно постоянно контролировать протромбиновое время. В особенности это касается случаев, когда рефоксиб применяется одновременно с антикоагулянтами.

Не рекомендуется использовать рефоксиб при наличии крапивницы, бронхиальной астмы, повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе.

Аналогичные лекарственные средства

В аптеках продается несколько препаратов с рефоксибом. Их рыночные названия:

  • Рофика;
  • Денебол (выпускаются в форме ректальных суппозиториев, таблеток и раствора для инъекций);
  • Долороф (таблетки);
  • Рофникс (таблетки с дозировкой 12,5 и 25 мг).

Отдельно стоит выделить Денебол, выпускаемый в формате геля. Это туба с 30 г геля с рефоксибом в качестве действующего вещества. От остальных препаратов гель отличается иным составом. Он содержит феноксиэтанол, метилсалицилат, льняное масло и ментол. Концентрация рефоксиба в геле меньше и эффект от него менее выраженный. Цена на одну упаковку в аптеке составляет примерно 200 рублей.

Есть ряд препаратов, которыми в отдельных клинических случаях врачи заменяют Рефоксиб. Они отличаются от него по действующему веществу, АТХ коду и механизму действия. Но в целом эффект от этих лекарств схож с тем, который оказывают препараты с рефоксибом.

  • Ароксия (таблетки по 30/60/90/120 мг рефоксиба), могут стоить от 1000 до 3000 рублей;
  • Оротикс (90/120 мг);
  • Эксинев (таблетки по 30/60/90/120 мг рефоксиба).

Все препараты производятся в Нидерландах.

  • Артоксиб (капсулы по 200 мг);
  • Дилакса (капсулы по 100/200 мг);
  • Зацел;
  • Ранселекс (капсулы 100 и 200 мг);
  • Ревмоксиб;
  • Флогоксиб-Здоровье;
  • Целебрекс;
  • Целоксиб-Кредофарм;
  • Целоксиб-Нортон;
  • Целкокс (капсулы по 100 и 200 мг).

Стоимость лекарств с целококсибом стартует от 150 рублей и доходит до 1000 за упаковку. Дешевле всего обходятся средства, произведенные в Украине. Самые дорогие препараты американского производства.

  • Бекстра (таблетки с дозировкой рефоксиба 10/20/40 мг).

Американский препарат. Цену на него нужно уточнять в точке продажи.

  • Династат лиофилизат для приготовления инъекционных растворов (выпускаются флаконы на 40 и 50 мг);
  • Династат порошок для приготовления инъекций.

Оба лекарства делаются в США и являются самыми дорогими аналогами рефоксиба. Их цена начинается от 2500 рублей.

Данные лекрственные средства схожи с рефоксибом по эффекту, но они все равно отличаются по механизму влияния на организм. Поэтому решать вопрос замены рефоксиба аналогом должен врач, досконально изучивший состояние организма пациента и течение болезни.

Отзывы о препарате

Эторикоксиб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный (кальция­ гидрофосфат ­безводный двузамещенный) — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 136 мг, повидон К 30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай II зеленая 32К210011 — 16 мг (гипромеллоза 2910 — 39%, лактозы моногидрат — 28%, титана диоксид — 22.45%, триацетин — 8%, алюминевый лак на основе красителя индигокармина — 1.6%, краситель железа оксид желтый — 0.95%).

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

Читать еще:  Брахидактилия большого пальца — что это такое, причины развития

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Эторикоксиб

Нестероидным противовоспалительным лекарством является Эторикоксиб. Инструкция по применению относит эти таблетки 90 мг и 120 мг к группе коксибов. Они помогают в терапии артроза и артрита.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата Эторикоксиб — круглые таблетки, покрытые наружной оболочкой. Их действующий компонент — эторикоксиб. Кроме этого, в состав медикамента входят дополнительные вещества: кармеллоза, целлюлоза, стеарат магния и гидрофосфат кальция. Они способствуют лучшему усвоению лекарственного средства. Препарат выпускается в дозировке 90 мг и 120 мг.

Показания к применению

От чего помогает Эторикоксиб? Основная сфера применения Эторикоксиба — снятие болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Читать еще:  Профилактика рахита у грудничков — лучшие методы

Средство назначается при ряде заболеваний:

  • Аутоиммунные заболевания (например, красная волчанка, псориаз, ревматоидный артрит и связанный с этим болевой синдром).
  • Остеоартроз. Дегенеративные изменения в хрящевой и суставной ткани, приводящие к разрушению костей.
  • Подагра и выраженное воспаление на фоне этого заболевания.
  • Боль после удаления зубов или других стоматологических процедур.

Эторикоксиб часто назначается при остеохондрозе, артрозе и артрите для облегчения болезненных ощущений и других проявления заболевания.

Инструкция по применению

Эторикоксиб в таблетках предназначен для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Фармакологическое действие

Эторикоксиб относится к классу НПВС и используется при повышении болевого порога и возникновении воспалительного процесса из-за обострения сосудистых заболеваний и нарушений опорно-двигательного аппарата.

Данный медикаментозный препарат является синтетическим медицинским продуктом и оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие на весь организм в течение получаса.

Препарат хорошо усваивается организмом и быстро выводится вместе с мочой. Свое воздействие на организм оказывает благодаря избирательному механизму ингибирования ЦОГ-2, не оказывает влияния на ЦОГ-1, благодаря чему способен препятствовать дальнейшему развитию воспалительного процесса.

Что касается обезболивающего эффекта, то его удалось достичь благодаря повышению выработки такого вещества, как брадикинин, который уменьшает воспаление и раздражение сосудов.

Несмотря на свое довольно активно воздействие, медикамент не нарушает работу тромбоцитов и не раздражает слизистую оболочку кишечника, что делает прием Эторикоксиба полностью безопасным.

Главная фармакокинетическая особенность вещества – это снижение степени нарушений функционирования сосудов, улучшение кровотока, активизация выработки в необходимом количестве лейкоцитов и блокировка воспалительного процесса.

Также данное вещество оказывает жаропонижающий эффект на организм, который может наблюдаться при сильном воспалении соединительных тканей.

Попадая, в организм препарат в течение получаса оказывает противовоспалительное и обезболивающие воздействие на организм, выводится естественным путем.

Противопоказания

Однако не всегда можно облегчать боль в суставах с помощью Эторикоксиба. Инструкция по применению указывает следующие противопоказания для симптоматической терапии этим средством:

  • нарушения коагуляции, гемофилия;
  • патологии периферических сосудов;
  • любой срок беременности и лактация;
  • аллергия на НПВС;
  • воспалительные и язвенные процессы в органах ЖКТ;
  • артериальная гипертензия;
  • астма или ринит в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты;
  • болезни сердца, недавно перенесенное шунтирование коронарных сосудов;
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • возраст до 16 лет;
  • курение;
  • алкоголизм.

Пожилым людям врачи назначают таблетки в минимальной дозировке. В первые 2 недели терапии нужно регулярно измерять АД.

Действующий компонент препарата может отрицательно сказываться на концентрации внимания и скорости реакции, поэтому во время лечения лучше воздержаться от вождения автомобиля.

Побочные явления

Несмотря на быстрое снятие болей и воспаления, Эторикоксиб — токсичный препарат, который рекомендуется использовать для лечения исключительно короткими курсами. Длительное лечение средством приводит к разовым побочным эффектам и сильным сбоям в организме. Применение Эторикоксиба часто приводит к развитию побочных эффектов. В их число входят следующие нарушения:

  • Нарушения со стороны мочевыделительной системы (наблюдаются у 1% пациентов): проникновение микробов в мочевыводящие пути, почечная недостаточность (при отмене средства функции почек восстанавливаются), повышенная концентрация белка в моче.
  • Патологические изменения в функционировании органов чувств и нервной системы. Пациенты жалуются, что на фоне приема у них развивается головная боль и общая слабость, а в некоторых случаях возможно головокружение. Нарушение чувствительности проявляется полным снижением каких-либо ощущений. Также больной может более остро чувствовать боль, холод, тепло и другие внешние раздражители.
  • Сбой в работе нервной системы проявляется в виде подавленного состояния и повышенной тревожности. Зрительное восприятие нарушается — изображение перед глазами становится нечетким. Возможно присоединение инфекции и развитие конъюнктивита, при котором воспаляется слизистая оболочка глаза.
  • У некоторых пациентов шумит в ушах, сознание становится мутным и спутанным. В редких случаях (менее 0,01% пациентов) проявляются галлюцинации (чаще всего это следствие передозировки и неврологических нарушений, которые проявились на этом фоне).
  • Раздражение кожных покровов: отеки лица, жжение и зуд, различные высыпания (в том числе крапивница), болезнь Лайелла и Стивена-Джонсона.
  • Расстройства в работе органов дыхания, которые проявляются кашлем, инфицированием верхних дыхательных путей, бронхоспазмами и носовыми кровотечениями.
  • Расстройства ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Это наиболее частый побочный эффект, который проявляется у 10% пациентов. Больные страдают от тошноты и нарушения стула, болей в области желудка, вздутия живота и отрыжки, сухости во рту и повышенной жажды, усиление перистальтики (подвижности) кишечника и связанными с этим спазмами.
  • Средство агрессивно действует на слизистую оболочку желудка, поэтому может привести к гастриту, язве, эзофагиту и синдрому раздраженного кишечника. У 0,01 % пациентов на фоне приема развиваются тяжелые патологии — гепатит и язвы с внутренними кровотечениями.
  • Патологические изменения в работе опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, боли в суставах и мышцах.
  • Сбой в работе сердечно-сосудистой системы системы и кроветворения. У 10% пациентов развивается повышение артериального давления и появляется тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений). В некоторых случаях наблюдается фибрилляция сердца. Это состояние, при котором мышечные волокна сердца сокращаются хаотично и нескоординированно, из-за чего орган работает неэффективно и быстро изнашивается.
  • Один процент пациентов страдает от нарушений костного кровообращения, снижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов. На фоне длительного приема средства развивается сердечная недостаточность, которая со временем может привести к инфаркту.
  • Прочие реакции: задержка жидкости и нарушение обменных процессов в организме, боли в грудной клетке, повышение общей массы тела.

Самые опасные реакции наблюдаются, если у пациента непереносимость компонентов препарата. В этом случае могут возникнуть тяжелые реакции: ангионевротический отек и анафилактический шок. Последнее — тяжелое состояние, которое угрожает жизни пациента. Если госпитализация не была проведена в течение 10-60 минут, анафилактический шок может привести к летальному исходу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эторикоксиб противопоказан к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Во время лечения средством Эторикоксиб следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

  • при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью);
  • при сахарном диабете или курении;
  • пожилым пациентам;
  • больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
  • в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Лекарственное взаимодействие

Использование Эторикоксиба в сочетании с другими препаратами может вызвать осложнения здоровья. Поэтому внимательно изучите все взаимодействия лекарств:

  • Запрещено параллельное использование препарата с Рифампицином;
  • Нельзя использовать Норэтиндрон вместе с Эторикоксибом. Это может привести к развитию тромбоэмболии;
  • Параллельное использование ацетилсалициловой кислоты приводит к язвам в желудке;
  • Препарат Эторикоксиб может усиливать концентрацию в крови Метотрексата;
  • Прием других нестероидных препаратов приводит к проблемам с почками и печенью, а также вызывает повышение артериального давления;
  • Врачи разрешают сочетать лекарство Дигоксин вместе с Эторикоксибом;
  • Прием Варфарина может вызвать увеличение протромбинового индекса. Важно контролировать этот показатель в процессе лечения и не употреблять более 60 мг Эторикоксиба.

Чтобы не допустить опасных осложнений, обязательно сообщите врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете. Тогда специалист сможет правильно подобрать дозировку таблеток.

Аналоги лекарства Эторикоксиб

По структуре определяют аналоги:

К средствам для лечения артроза относят аналоги:

  1. Актасулид;
  2. Ибупрофен;
  3. Долгит;
  4. Миоластан;
  5. Хондролон;
  6. Верал;
  7. Артрадол;
  8. Напроксен;
  9. Диклоберл;
  10. Картилаг Витрум;
  11. Теникам;
  12. Глюкозамина сульфат 750;
  13. Ронидаза;
  14. Триамсинолон;
  15. Апранакс;
  16. Коксиб;
  17. Дексаметазона фосфат;
  18. Юниум;
  19. Ревма гель;
  20. Месулид;
  21. Кетонал;
  22. Индометацин;
  23. Бутадион;
  24. Нимесил;
  25. Артра;
  26. Сабельник Эвалар;
  27. Доналгин;
  28. Бруфен;
  29. Артровит;
  30. Теноктил;
  31. Пироксикам;
  32. Диклофенак;
  33. Фастум гель;
  34. Флолид;
  35. Цыгапан;
  36. Алфлутоп;
  37. Зинаксин;
  38. Артротек;
  39. Ортофена;
  40. Фелоран;
  41. Диклофен;
  42. Аулин;
  43. Вольтарен Эмульгель;
  44. Диклобене;
  45. Румалон;
  46. Хондрамин;
  47. Санапрокс;
  48. Цефекон;
  49. Дексазон;
  50. Диклоран;
  51. Димексид;
  52. Мовасин;
  53. Дипроспан;
  54. ДОНА.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эторикоксиб в Москве от 500 до 600 рублей за 7 таблеток по 120 мг. Приобрести препарат можно в каждой аптеке по рецепту лечащего врача.

Держать таблетки нужно подальше от детей во избежание отравления. Следите, чтобы на лекарство не попадали прямые лучи солнца. Иначе препарат может быстрее испортится. Срок годности Эторикоксиба – 3 года с дня производства. Принимать просроченное лекарство строго запрещено.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector