5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

К какой группе относятся цефтриаксон

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Читать еще:  Как уберечь себя от простатита

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: ®

К какой группе относятся цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы стеклянные (10) — вкладыши из картона (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы стеклянные (50) — короба картонные (для стационаров).
1 г — флаконы стеклянные (270) — короба картонные (для стационаров).

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Читать еще:  Ревмоксикам — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

Читать еще:  Лечение простатита в период обострения

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

К какой группе относится Цефтриаксон?

Группа антибиотиков Цефтриаксон чаще всего назначается для лечения инфекционных заболеваний. Бактерицидное действие препарата осуществляется за счет торможения образования клеточной стенки бактерии. Группа Цефтриаксона предназначена для парентерального применения. Воздействие антибиотика распространяется на аэробные и анаэробные болезнетворные микроорганизмы.

Форма выпуска

Препарат Цефтриаксон, относящийся к группе цефалоспоринов, выпускается в виде мелкозернистого порошка, во флаконах по 0,5 и 1 грамму.

Действие

Медикамент активно воздействует на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Оказывает мощное бактерицидное действие. К какой группе антибиотиков относится Цефтриаксон? Он относится к цефалоспоринам ІІІ поколения . Это полусинтетический препарат широкого спектра действия.

Применение

Так как Цефтриаксон относится в группу антибиотиков, его используют для лечения следующих заболеваний:

  • стрепто- и стафилодермия;
  • менингит;
  • пиеодермия;
  • гнойное воспаление ран;
  • этмоидит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • брюшной тиф;
  • пиелонефрит;
  • плеврит;
  • бронхопневмония;
  • инфекционный простатит;
  • ЛОР-патология;
  • менингоэнцефалит;
  • абсцесс;
  • перитонит;
  • фурункулез;
  • рожистое воспаление;
  • артрит септического характера;
  • остеомиелит;
  • неосложненная гонорея;
  • сифилис;
  • сепсис.

Все эти показания подробно описывает к Цефтриаксону инструкция. Помимо всего вышеуказанного группа Цефтриаксона может применяться с целью предотвращения появления послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Поскольку Цефтриаксон относится к ряду антибиотиков, он имеет и противопоказания к применению:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период вынашивания ребенка и вскармливания его грудью;
  • почечная недостаточность;
  • склонность к тромбообразованию;
  • дисфункция ЦНС;
  • заболевания кишечника;
  • серьезные заболевания печени.

Как и чем разводить антибиотик

При расчете оптимальной дозы препарата врач учитывает индивидуальные особенности больного, его возраст, массу тела, этиологию и тяжесть заболевания. В инструкции к применению написано, что Цефтриаксон назначается в дозе от 0,5 до 2 г в день. Колоть лекарство можно один раз в сутки. В особо запущенных случаях суточная дозировка препаратов из группы Цефтриаксона может мыть увеличена до 4 г. Продолжительность курса терапии определяется доктором.

Существенным недостатком группы цефалоспоринов является то, что при в/м введении появляется болевые ощущения и жжение в месте укола. Врачи рекомендуют разводить препарат с анестетиками (Новокаин, Лидокаин). При внутривенном введении медикаментов из группы Цефтриаксона в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор глюкозы либо хлорида натрия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Применение Цефтриаксона совместно с аминогликозидами (Амикацин, Неомицин, Гентамицин, Нетилмицин, Тобрамицин), петлевыми диуретиками (Торасемид, Буфенокс, Фуросемид, Бритомар, Диувер, Фурсемид, Лазикс), а также другими пероральными группами цефалоспоринов увеличивает риск токсического воздействия на почки. Эту группу антибиотиков противопоказано совмещаться с антикоагулянтами (Гепарин, Кливарин, Фраксипарин, Лепирудин, Неодикумарин, Фенилин).

Хранение

Фармакологическое средство хранится в темном месте, недоступном для детей. Раствор для инъекций из антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов готовят непосредственно перед введением лекарства. Повторно использовать раствор по прошествии более 6 часов нельзя, его следует утилизировать. Срок годности препаратов группы цефалоспоринов в порошкообразном виде и герметично закрытом флаконе — 24 месяца.

В заключении можно отметить, что антибиотики из группы Цефтриаксона являются достаточно эффективными препаратами для борьбы с разными бактериальными инфекциями, но не стоит забывать о том, что эти лекарства запрещены к самостоятельному применению. Они должны назначаться только доктором.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector